ИСТИНА

В настоящее время для связывания катионов радионуклидов в радиофармпрепараты используются хелаторы, способные образовывать прочные комплексы с катионами с одной стороны и ковалентные связи с биологическим вектором, с другой стороны. В рамках данной работы разработаны методы синтеза бензоазакраун-эфиров с различным содержанием карбоксильных групп. Наличие бензольного кольца обусловливает возможность конъюгации с биологической молекулой, обеспечивая пространственное разделение между макромолекулой-вектором и координирующим катион центром – аминогруппы макроцикла+карбоксильные группы. Методами потенциометрического титрования определены константы протонирования новых лигандов. Для определения констант устойчивости использован метод конкурентного взаимодействия с использованием жидкостной экстракции (Bi3+) и сорбции (Y3+, Ac3+). Наибольшие значения констант связывания демонстрируют комплексы с Bi3+ logK=21.5(3). Полученные значения позволяют предположить перспективность данных лигандов для дальнейшего исследования в качестве компонентов радиофармпрепаратов на основе Bi-213. Работа выполнена при финансовой поддержке РНФ, грант №18-73-10035