ИСТИНА

Одним из важнейших классов рецепторов в системе передачи сигналов в клетке являются рецепторы тирозинкиназы. Поскольку этот класс белков играет ключевую роль в процессах роста, пролиферации и выживания клеток, то избыточная активность киназ в раковых клетках способствует неконтролируемому росту и делению клеток и разрастанию опухолей. Поэтому эти белки являются перспективными мишенями в противоопухолевой терапии. На сегодняшний день одними из эффективных ингибиторов тирозинкиназ являются препараты на основе 2-оксиндольного фрагмента, например, такие как SU4984 и интеданиб и др. [1, 2]. Однако, связь структура-активность для данных производных однозначно не установлена, поэтому поиск новых эффективных ингибиторов тирозинкиназ, а также изучение их цитотоксичности является актуальной задачей. В настоящей работе была предложена общая схема синтеза ряда новых ингибиторов рецепторов тирозинкиназ с общими формулами (1, 2), а также изучена их цитотоксичность по отношению к нескольким штаммам раковых клеток.