ИСТИНА

Введение. Производные фуллерена представляют интерес для применения с точки зрения создания новых препаратов для фотодинамической терапии, так как способны с высоким квантовым выходом (~1) переходить в триплетное состояние и эффективно генерировать синглетный кислород 1O2. Однако эффективность фотодинамического действия фуллеренов ограничивается их слабым поглощением в красной области спектра, наиболее удобной для фотодинамической терапии. Одним из путей решения данной проблемы является создание гибридных диад путем присоединения к фуллерену красителя, эффективно поглощающего в видимой области спектра. Цель исследования. Определение фотодинамической активности водорастворимых поликатионной и полианионной диад фуллерен-флуоресцеин, а также полианионной диады фуллерен-эозин Материалы и методы. Водорастворимые диады и исходные полизамещенные производные фуллерена (ППФ) синтезированы в ИПХФ РАН, структура соединений доказана методами ИК- и УФ-спектроскопии, спектроскопии ядерного магнитного резонанса на ядрах 1Н и 13С и электроспрей масс-спектрометрии. Фотодинамическая активность соединений оценивалась на культуре клеток HeLa по методу МТТ, а также в модельной системе с помощью красителя НСТ. Разработаны методы определения концентрации ППФ и диад в исследуемых системах методом люминесценции и методом спектроскопии гигантского комбинационного рассеяния. Результаты. Было показано, что происходит существенное усиление фотодинамической активности диад по сравнению с исходными соединениями, как в модельной среде (в 3 раза для диады фуллерен-эозин и в 9 раз для диады фуллерен-флуоресцеин), так и на культуре клеток HeLa (в 3 раза). Также было отмечено отсутствие темновой токсичности на культуре клеток HeLa как для исходных ППФ, так и для диад в действующих концентрациях вплоть до 2·10-4 М. Заключение. Наблюдаемые эффекты увеличения фотодинамической активности диад фуллерен-краситель показывают перспективность подобных ковалентных конъюгатов как новых эффективных фотосенсибилизаторов для применения в фотодинамической терапии. Исследования поддержаны Программой Президиума РАН №1 «Наноструктуры: физика, химия, биология, основы технологий» и грантом РФФИ № 16-34-01156 мол_а.