ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
1. Карбамазепин (CBZ) является одним из антиэпилептических препаратов (АЭП) первого выбора, однако недостатком карбамазепина являются выраженные побочные эффекты, обусловленные применением высоких доз препарата и отсутствием внутривенной формы препарата, что ограничивает его применение в случаях обеспечения неотложной терапии карбамазепином. Таким образом, целью нашей работы является исследование новых внутривенных форм препарата: наносомальной (CBZ-NP) и комплекса CBZ-циклодекстврин (CBZ-CD). 2. В работе были использованы самцы крыс линии Wistar весом 200 гр. Определение противосудорожного действия различных форм CBZ проводили на изониазидовой модели эпилепсии (INH 300 мг/кг i.p.). 3. В работе было показано, что внутривенное введение CBZ-NP и CBZ-CD эффективно снижает тяжесть и продолжительность судорог. Эта эффективность соотносится с таблетированной формой препарата и с внутривенным введением субстанции карбамазепина. Кроме того, показано снижение эффективной дозы препарата (1-5 мг/кг для CBZ-NP и CBZ-CD внутривенно) по сравнению с таблетками (300 мг/кг) и с введением субстанции CBZ внутривенно (30 мг/кг). 4. Снижение эффективной дозы CBZ в наносомальной форме и в комплексе с циклодекстрином при внутривенном введении по сравнению с другими формами этого препарата подтверждает актуальность создания альтернативных систем доставки лекарственных веществ. Можно полагать, что применение препарата в форме CBZ-NP и CBZ-CD позволит также снизить побочные эффекты за счет снижения дозы, а также будет способствовать преодолению лекарственной резистентности.