ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
В ходе данного исследования был найден ряд производных антибиотика рифампицина, обладающих селективной токсичностью. Обширность кластера производных рифампицина позволила построить зависимость структура-свойство для данных веществ. Макроциклический каркас рифампицина без заместителей в 11 и 18 положениях не обладал селективностью в скрининге. Однако было обнаружено, что у веществ с ароматическим заместителем в 18-ом положении наблюдается селективность по отношению к опухолевым клеточным линиям в обеих используемых клеточных моделях. Схожий эффект появления избирательной токсичности наблюдается при замещении аминогруппы, находящейся в 11-ом положении исходной молекулы, пиперидином.