ИСТИНА

Рак предстательной железы (РПЖ) является одним из наиболее часто диагностируемых злокачественных новообразований у мужчин во всем мире и остается одной из основных причин их смерти от рака. Данное заболевание ответственно за 6,6% случаев смерти от онкологических заболеваний среди мужчин, занимая пятое место по этому показателю. [1] Одним из перспективных направлений в терапии и диагностике онкологических заболеваний предстательной железы является таргетная доставка в раковые клетки лекарственных и диагностических препаратов. Преимуществами такого подхода является уменьшение побочных эффектов и вводимой дозы для улучшения качества диагностики и терапии заболевания. [2] Из-за высокой экспрессии простат-специфического мембранного антигена (ПСМА) на клеточной мембране клеток рака предстательной железы, этот белок представляет собой привлекательную молекулярную мишень для терапии и диагностики РПЖ. [3] В данный момент эталоном при разработке средств адресной доставки к простатическому специфическому мембранному антигену является ингибитор на основе мочевины - DCL вследствие его стабильности, высокой аффинности и хорошей биодоступности. [4] Результаты докинга показывают, что лиганды, содержащие дипептидные линкеры, лучше связываются с ПСМА и показывают наиболее высокую селективность. В настоящей работе были оптимизированы пути синтеза линкеров лигандов, селективно связывающихся с ПСМА. Были выбраны лиганды, показывающие наиболее высокую избирательность, и на их основе получены и конъюгаты с хелатирующими агентами (DOTA).[5]