ИСТИНА

Низкомолекулярные функционально замещенные гетероароматические соединения являются важными объектами для поиска новых потенциальных лекарственных препаратов. Модификация таких молекул атомами фтора или фторалкильными группами способна существенным образом улучшить их фармакокинетические свойства. Поэтому разработка новых эффективных методов селективного введения CF3-содержащих группировок в (гетеро)арены представляет значительный интерес. Ранее нами был предложен эффективный метод карбеноидной CH-функционализации (гетеро)аренов с использованием легко доступного метил-3,3,3-трифтор-2-диазопропионата в качестве источника CF3-карбена при катализе комплексами трехвалентного родия. В настоящей работе представлены результаты исследования Rh(III)-катализируемой тандемной реакции С-Н активации/гетероциклизации производных арилгидроксамовой кислоты с различными диазосоединениями акцептор-акцепторного типа.