ИСТИНА

Галактонолактон оксидоредуктаза Trypanosoma cruzi (TcGAL) – фермент, катализирующий финальную стадию синтеза витамина С в паразите трипанасоме. Микроорганизм не может усваивать витамин С извне, поэтому ингибитор TcGAL может лечь в основу разработки лекарств против болезни Шагаса. Предварительный отбор ингибиторов TcGAL может быть проведён с использованием модельного фермента L-галактоно-1,4-лактон дегидрогеназы Arabidopsis Thaliana (AtGALDH), гомологичного по отношению к TcGAL и проявляющего активность в водной и мицеллярной средах. Ликорин – лекарство, известен как ингибитор L-галактоно-1,4-лактон дегидрогеназ, однако эффективность в отношении AtGALDH и оксидоредуктазы TcGAL до сих пор не изучалась. Таким образом, данная работа посвящена изучению влияния ликорина как ингибитора на активность AtGALDH. Впервые исследовано влияние ликорина на активность AtGALDH в водной и мицеллярной средах. В водной среде (фосфатный буфер, pH 8,8) наблюдается 80% ингибирование при концентрации ликорина 680 мкМ, в то время как в системе обращённых мицелл АОТ при концентрации ликорина 800 мкМ средняя степень ингибирования составляет 75%. Впервые установлен смешанный механизм ингибирования AtGALDH ликорином. Полученные результаты говорят о потенциале ликорина как лекарства против болезни Шагаса, действующего по механизму инги-бирования финальной стадии синтеза аскорбата в паразите Trypanosoma cruzi.