ИСТИНА

Димерный фермент циклооксигеназа (другое название - простагландин-H-синтаза, или PGHS) может взаимодействовать с несубстратными жирными кислотами (пальмитиновая, стеариновая, олеиновая и т.п.), которые связываются с циклооксигеназным активным центром фермента аналогично субстратным жирным кислотам (арахидоновая и пр.). На примере стеариновой кислоты (SA) и олеиновой кислоты (OA) показано, что несубстратные жирные кислоты ингибируют изоформу PGHS-1. Произведены расчёты схемы взаимодействия димера фермента с ингибитором при наличии кооперативных эффектов, когда значения параметров взаимодействия ингибитора с мономером фермента зависят от формы соседнего мономера (3 возможных случая - фермент в свободной форме, фермент связан с субстратом или связан с ингибитором). Показано, что данные по взаимодействию PGHS и OA описываются простой моделью (не учитывающей наличие кооперативных эффектов), в то время как данные по взаимодействию PGHS и SA не описываются простой моделью, но могут быть описаны с учётом наличия кооперативных эффектов. Приведены полученные значения кинетических констант.