ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Работа посвящена исследованию взаимосвязи структура-биологическая активность (SAR – Structure-Activity Relationship) ингибиторов дипептидилпептидазы-4 – потенциальных претендентов для создания лекарственного препарата для терапии сахарного диабета 2 типа. В докладе представлена стратегия поиска и разработки дизайна новых структур - ингибиторов. Проведен химический синтез 10 новых соединений. Структура и чистота подтверждены методами 1Н ЯМР спектроскопии и LC/MS. Проведена первичная проверка ДПП-4 ингибирующей активности синтезированных соединений. Показатели IC50 варьируются в диапазоне 40-130 нмоль, что сравнимо с коммерческими лекарственными препаратами по этому показателю активности. Выбраны структуры для дальнейшей модификации и исследований.