ИСТИНА

Ранее в нашей группе были получены аналоги рутениевых соединений-лидеров NAMI и RAPTA-C с пиридоновыми лигандами, гидроксильная группа в которых была защищена бензильной группой. Такие соединения показали лишь умеренную активность, вероятно из-за замещенной гидроксильной группы. В данной работе бензильную группу удаляли, а полученные лиганды способны координироваться к атому рутения как пиридоновым фрагментом, так и имидазолом. В результате была получена серия металлациклов, которые обладают высокой водорастворимостью, а также продемонстрировали перспективную противоопухолевую активность в тестах in vitro на серии клеточных линий рака человека. Для полученных комплексов было исследовано поведение в растворах методом ЯМР спектроскопии, масс-спектрометрии, а квантово-химическим методом рассчитаны константы равновесия. Механизм для полученной серии металлациклов рутения изучали методом проточной цитометрии и флуоресцентной микроскопии.