ИСТИНА

В настоящей работе исследовали взаимодействие PGHS с ингибитором индометацином и определяли основные характеристики ингибирования в закрытых и открытых системах. В режиме инициации реакции ферментом было подтверждено наличие конкурентного ингибирования для быстрой стадии связывания PGHS с индометацином. Далее в режиме практического равновесия (при достаточном времени прединкубации с ферментом до начала реакции) был показан неконкурентный характер ингибирования индометацином, что объясняется медленной диссоциацией фермент-ингибиторных комплексов. Затем с помощью численного моделирования соответствующей открытой системы было подтверждено, что зависимости потока продукта (скорости накопления продукта) соответствуют конкурентному ингибированию. Полученные результаты могут сыграть важную роль для дальнейших фармакологических исследований НПВП in vivo.