|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Синтетический дизайн новых производных 3-арилиденоксиндолов как потенциальных препаратов для лечения диабета 2 типадипломная работа (Специалист)
- Научный руководитель: Лозинская Н.А.
- Автор: Безсонова Елена Николаевна
- Тип: Специалист
- Организация, в которой проходила защита: МГУ имени М.В. Ломоносова
- Год защиты: 2021
- Аннотация: В рамках настоящей работы был проведен анализ сайтов связывания GSK-3β) и NQO2 и предложены возможные модификации 3-арилиден-2-оксиндолов для создания ингибиторов данных ферментов. Изучена реакция 7-нитроизатина с гидразин гидратом в различных условиях. Впервые показано, что в условиях реакции Кижнера-Вольфа происходит образование 4-гидразино-3-гидразоно-7-нитро-2-оксиндола. Впервые разработан метод восстановления 7-нитроизатина до 7-аминооксиндола. Синтезирован и охарактеризован ряд новых производных 3-арилиден-2-оксиндолов и определена конфигурация образующихся соединений. Предложен ЯМР-критерий определения (E/Z)-конфигурации 3-(пиридин-2-илметилиден)-2-оксиндолов. Изучена активность in vitro полученных 3-арилиден-2-оксиндолов по отношению к GSK-3β и NQO2 и найдены ингибиторы, воздействующие на эти ферменты в микромолярном и наномолярном диапазонах концентраций, соответственно. Изучена активность 3-арилиден-2-оксиндолов по отношению к α-глюкозидазе in vitro и найдены соединения, ингибирующие активность фермента в микромолярном диапазоне концентраций. Показано, что полученные 2-оксиндолы не оказывают токсического воздействия на перитониальные макрофаги в концентрациях, необходимых для ингибирования GSK-3β и NQO2.
- Добавил в систему: Ефремов Александр Михайлович