Аннотация:Разработан препаративный пятистадийный метод синтеза серии новых 5 амидсодержащих производных 3-арилиден-2-оксиндолов. Всего синтезировано 14 новых соединений.
Оценена биологическая активность синтезированных соединений в отношении способности понижать внутриглазное давление в тестах in vivo на крысах и кроликах. Показано, что нет прямой корреляции между активностями на этих двух животных моделях. Найдены соединения, снижающие внутриглазное давление в тестах in vivo (максимальное снижение 17.39%).
Проведена оценка цитотоксичности синтезированных соединений. Найдены соединения, обладающие умеренной цитотоксичностью в отношении клеточных линий рака легкого (A549) и рака толстого кишечника (HCT-116) (минимальная IC50= 17.43 мкМ (A549)).
Среди полученных соединений найдены ингибиторы и активаторы фермента хинон оксидоредуктазы 2 (NQO2).