Аннотация:Разработка эффективных противоопухолевых соединений на основе металлов является актуальной задачей. Комплексы металлов перспективны для создания на их основе лекарственных препаратов, однако токсичность подобных соединений ограничивает их применение в качестве фармакологических средств. Большой интерес представляют соединения олова и золота, показавшие высокую активность по отношению к различным клеточным линиям опухолевых клеток, включая цисплатин-резистентные. Известно, что 2,6-диалкилфенолы, моделирующие природные антиоксидантные защитные системы организма, широко применяются в качестве антиоксидантов и обладают крайне низкой токсичностью.
Целью дипломной работы является синтез и изучение физиологической активности новых соединений Sn(IV) и Au(I), содержащих 2,6-ди-трет-бутилфенольные фрагменты.
В работе синтезированы и охарактеризованы комплексы Sn и Au, состав и строение детально подтверждены методами ИК, ЯМР 1H, 13C спектроскопии, MALDI TOF масс-спектрометрии, а также методом РСА. Исследована антиоксидантная активность полученных соединений с применением CUPRAC и ДФПГ тестов, исследование in vitro цитотоксичность комплексов олова и золота на клеточной линии рака человека и нормальных клетках фибробластов, а также определение токсичности in vivo на мышах. Показано, что введение в комплексы металлов фрагмента 2,6-ди-трет-бутил-фенола обеспечивает антиоксидантное действие соединений. Получены данные по цитотоксичности соединений олова и золота с использованием МТТ-теста на различных раковых клеточных линиях, причем показано, что оловоорганические соединения являются наиболее перспективными цитотоксическими агентами. В биологических экспериментах по определению токсичности in vivo на мышах показано, что соединения Sn и Au с 2,6-ди-трет-бутил-4-меркаптофенолом относятся ко 2-ому классу токсичных веществ.