Аннотация:Визуализация и терапия раковых заболеваний основана на точной доставке радионуклида к очагу поражения. Для этого создаются разнообразные радиофармацевтические препараты, как правило, состоящие из биологического вектора – пептидов, антител, имеющих сродство к злокачественным клеткам и бифункционального хелатора, который должен ковалентно связываться с биологической молекулой и образовывать устойчивый комплекс с катионом металла.
Изотопы меди и висмута обладают высоким потенциалом для применения в ядерной медицине. Так, изотопы меди Cu-60, 61, 62, 64 могут быть использованы для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), а Cu-67 и Bi-212, 213 – для терапии раковых опухолей [1, 2, 3].
Адресная доставка катионов радионуклидов к злокачественным клеткам – сложная задача, поскольку в организме человека имеется множество биогенных ионов в концентрациях на много порядков превышающих радионуклид, способных вытеснить радиоактивный катион меди и висмута из комплекса с хелатором [2]. Для этого необходимо найти лиганды которые бы образовывали устойчивый комплекс с данным радионуклидом за непродолжительное время (ввиду короткого периода полураспада медицинских радионуклидов) и при невысоких температурах (ввиду чувствительности биологических молекул к нагреванию). Катионы меди и висмута обладают пограничной жесткостью по теории Пирсона, что делает возможным их связывание с органическими лигандами, содержащими донорные атомы азота [2,4]. В связи с чем, поиск эффективных хелаторов ведётся среди полиаминных соединений [2,4]. В последнее время привлекают внимание лиганды, содержащие пиколиновые группы, как для двух-, так и трёхзарядных катионов [4,5].
Целью данной работы является определение констант равновесия комплексов катиона меди и висмута с ранее не изученными лигандами – азакраун-эфирами, содержащими пиколиновые фрагменты.
В данной работе решались следующие задачи:
1) Определение констант протонирования новых азакраун-эфиров методом потенциометрического титрования;
2) Исследование комплексообразования катиона меди с новыми азакраун-эфирами методом потенциометрического титрования;
3) Исследование комплексообразования катиона висмута с новыми азакраун-эфирами методом жидкостной экстракции.