Аннотация:Целью данной работы являлось получение конъюгата берберина и хлорамфениколамина.
Обзор литературы по способам получения производных берберина по 13 положению позволил выбрать оптимальную стратегию синтеза конъюгата берберина и хлорамфениколамина.
Осуществлен синтез соединений:
9,10-диметокси-5,8-дигидро-6Н-бензо[g]-1,3-бензодиоксол[5,6-a]хинолизина;
метилового эфира (9,10-диметокси-5,8,13,13а-тетрагидро-6Н-бензо[g]-1,3-бензодиоксол[5,6-а]хинолизин-13-ил)-уксусной кислоты;
бромида 13-(метоксикарбонилметил)-9,10-диметокси-5,6-дигидробензо[g]-1,3-бензодиоксол[5,6-а]хинолизиния;
хлорида 13-(карбоксиметил)-9,10-диметокси-5,6-дигидробензо[g]-1,3-бензодиоксол[5,6-а]хинолизиния;
гидроксида 13-{[(3-{[(1R,2R)-1,3-дигидрокси-1-(4-нитрофенил)пропан-2-ил]карбамоил}пропил)карбамоил]метил}-9,10-диметокси-5,6-дигидробензо[g]-1,3-бензодиоксол[5,6-а]хинолизиния.
Строение полученных соединений доказано методами LC-MS, а также 1H и 13C ЯМР.
Была разработана схема синтеза, позволяющая получить конъюгаты хлорамфениколамина и берберина с общим выходом 8,5%.