ИСТИНА

Предложен новый подход для разработки сетевой структуры методов оценки антиоксидантной активности полифункциональных элементоорганических соединений и комплексов биометаллов, основанный на принципе «механизм - метод». С использованием предложенной комплексной системы тестирования показано, что введение в 2,6-ди-трет-бутилфенолы элементоорганической группы (фосфонатные и фосфинатные), металлоорганического фрагмента (ферроцен) и металлосодержащего координационного узла (комплексы металлов с дипиколиламином) приводит к существенному возрастанию общей антиоксидантной активности по сравнению с известным органическим антиоксидантом ионолом (2,6-ди–трет-бутил-4-метилфенол). В ряду ферроценов с 2,6-ди-трет-бутилфенольным заместителем выявлены эффективные ингибиторы пероксидного окисления липидов гомогенатов мозга крыс со значением IC50 3,9 ± 1,8 μМ, что позволяет проводить на их основе поиск веществ нейропротекторного действия. Обнаружены комплексы Mn с дипиколиламиновым лигандом, содержащим 2,6-ди-трет-бутилфенол, - высокоэффективные стабилизаторы однослойных липосом, состоящих из фосфатидилхолина и кардиолипина, которые представляют интерес для создания систем доставки лекарственных препаратов. При изучении фермента липоксигеназа (LOX 1-B) и проведении молекулярного докинга найдены новые ингибиторы LOX 1-B – комплексы Cu с нитронилнитроксильными радикалами и комплексы Sb с N,S-гетероциклическими лигандами, значения IC50 для которых лежат в диапазоне 17÷29 μМ.