ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Проведен поиск новых методов введения ненасыщенного гетероциклического фармакофорного фрагмента - пиразолидина - в пи-донорные гетероароматические системы с целью получения новых стабильных бис-гетеро- циклических соединений, имеющих фармакологи- ческие перспективы.Найдены и оптимизированы условия для препаративного использования реакции 5-гидроксипиразолидинов с СН-кислот- ными соединениями на поверхности адсорбентов-катализаторов без растворителя. Разработаны препаративные методы прямого введения пиразо- лидинового заместителя в молекулы пиразолонов и оксиндолов с выходом к неизвестным ранее бисгетероциклам. Найдены условия региоселек- тивного проведения атаки 5-гидроксмпиразоли- дина на 5-аминопиразол по положению 4 или по аминогруппе. На основании структуры и превращений выделенного промежуточного продук та реакции линейной формы 5-гидроксипиразоли- дина с 5-аминопиразолом предложена формальная схема нуклеофильного замещения в 1-ацетил-5-гидроксмпиразолидинах.