ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
1. Предложена стратегия синтеза нового класса гетерокаркасных соединений -1,4,6,10-тетраазаадамантанов, а также их производных, содержащих заданные заместители во всех положениях адамантанового каркаса. Разработанные процедуры позволяют получать 1,4,6,10-тетраазаадмантаны в препаративных количествах. 2. Разработан универсальный комбинаторный метод синтеза трисф-оксиминоалкил)аминов симметричного и несимметричного строения строения из доступных алифатических нитросоединений. Получена обширная библиотека разнозамещенных трис(Р-оксиминоалкил)аминов. 3. Впервые осуществлена внутримолекулярная циклотримеризация оксиминовых групп. Предложены пути для осуществления циклизации в трис((3-оксиминоалкил)аминах как за счет активации реагирующих оксиминовых групп, так и за счет стабилизации адамантановой структуры. Изучено влияние природы заместителей в трис(Р-оксиминоалкил)аминах на процесс циклизации в 4,6,10-тригидрокси-1,4,6,10-тетраазаадамантаны. 4. Изучены пути модификации структуры 4,6,10-тригидрокси-1,4,6,10-тетраазаадамантанов: алкилирование узлового атома азота и гидроксигрупп при мостиковых атомах азота, восстановление гидроксиламиновых групп до свободных вторичных аминогрупп и их дальнейшая функционализация. Разработаны процедуры получения 1,4,6,10-тетраазаадамантанов, содержащих ацетильные, (трет-бутокси)карбомоильные, функционализированные алкильные и нитрозо группы у мостиковых атомов азота адамантанового каркаса. 5. Впервые получен структурный изомер уротропина - незамещенный 1,4,6,10-тетрааз аа дам антан. 6. Проведены первичные испытания биологической активности производных 1,4,6,10-тетраазаадамантанов. Для Ы-бензильной четвертичной соли триметилзамещенного 4,6,10-тригидрокси-1,4,6,10-тетраазаадмантана обнаружена умеренная антибактериальная активность.