ИСТИНА

Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению трициклического серусодержащего производного 1,2-дигидрохинолина общей формулы (I) для подавления репликации бета-коронавируса, включая SARS-CoV-2. Соединения формулы (I) обладают низкой токсичностью и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Техническим результатом является эффективное подавление репликации бета-коронавирусов, включая SARS-CoV-2, характеризующийся высокой эффективностью подавления репликации коронавируса в культуре клеток Vero Е6 при низких значениях эффективной концентрации ЕС50, низкой цитотоксичностью и высоким значением индекса селективности SI. В общей формуле (I) R1 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, этил-, метокси-, этоксигруппы; R2 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, этил-, метокси-, этоксигруппы; R3 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, этил-, метокси-, этоксигруппы; R4 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, бензил-, 3-фенилакрилоил-, 3-(4-метоксифенил)акрилоил-, 3-фенилпропаноил-, фенилэтила, 2-(4-фторфенокси)ацетил-, 4-хлорфеноксиацетил-, 2-(2,4-дихлорфенокси) ацетил-, 4-нитробензоил-, 2-(1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-фенилпропаноил-) группы; 3,4-дихлорфенилкарбамоил-, фуран-2-карбонил-, этилкарбамоил-, 2-нафтилилоксиацетил-, 2-(1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)ацетил-, 2-(1,3-диоксогексагидро-1Н-изоиндол-2(3Н)-ил)ацетил-, 2-морфолиноацетил-, пиперидин-1-илацетил-, 2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)ацетил-, 2-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)ацетил-, 2-феноксиацетил-, 2-1,3-диоксо-1Н-бензо[de] изохинолин-2(3H)-ил)ацетил-, 2-бензо[d]оксазол-2-илтио)ацетил-, 2-(бензо[d]тиазол-2-илокси) ацетил-, бензоксазол-2-илмеркаптоацетил-, фураноил-, 2-нафлинилиоксиметилкарбонил, 3,4-дихлорфенилкарбамоил; X представляет собой заместитель, выбранный из серы, незамещенного или замещенного по положениям 2,3,4,5,6-ариламина, выбранного из группы, включающей 4-(4-хлорбензилокси)фенилимино-, 4-изопропилфенилимино-, 4-(6-метилбензо[d] тиазол-2-ил)фенилимино-, 4-(N-бензоилсульфамоил)фенилимино-, 4-этоксифенилимино-, 4-этоксикарбонилфенилимино-, фенилимино-, 4-хлорфенилимино-, 3-хлорфенилимино-, 4-сульфамоилфенилимино-, 4-(N-ацетилсульфамоил) фенилимино-, 4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил) фенилимино-, 2-никотиноилгидразоно-, 4-((4-хлорбензил)окси)фенилимино-, 2-метоксифенилимино-, 4-(N-(пиримидин-2-ил) сульфамоил)фенилимино-, 4-(N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)сульфамоил) фенилимино-. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 20 пр.