ИСТИНА

Изобретение относится к улучшенным способам получения 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона и 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-диона (МНН эксеместан) с использованием полученного 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона. Получают 6-метиленандрост-4-ен-3,17-дион способом, включающим предварительную енолизацию дельта4-3-кетофункции андрост-4-ен-3,17-диона с образованием 3-алкоксиандроста-3,5-диен-17-она, последующую трехкомпонентную конденсацию с вторичным амином и формальдегидом в среде полярного протонного растворителя, дезаминирование N,N-дизамещенной аминогруппы с образованием 6-метиленовой группы в среде апротонного растворителя. Реакцией 1,2-дегидрирования 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона с применением микробиологической трансформации в среде, содержащей до 40% смешивающегося с водой апротонного растворителя, с помощью клеток Nocardioides simplex BKM Ас-2033Д получают 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-дион. Способы обеспечивают высокие выходы и селективность при мягких условиях проведения процессов