![]() |
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
57) Реферат: Изобретение относится к 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоте общей формулы 1, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Способ получения 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоты осуществляют путем добавления к диэтиловому эфиру винилфосфоновой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка и диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана. Затем образующиеся нитроэфиры восстанавливают неразрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. В качестве хемоселективной системы используют 30-40 мас.% суспензию цинка в уксусной кислоте, содержащую 5-15-кратный избыток цинка по отношению к нитроэфиру. Также в качестве хемоселективной системы используют 30-50 мас.% раствор хлорида олова (II) в 96 об.% водном этаноле, содержащий 5-20-кратный избыток хлорида олова (II) по отношению к нитроэфиру, или используют 2-10 мас.% раствор дитионита натрия в 30-70 об.% водном метаноле, содержащий 2-10-кратный избыток дитионита натрия по отношению к нитроэфиру. Гидролиз аминоэфиров проводят 3-10-кратным избытком триметилсилилиодида с дальнейшей обработкой полученной смеси 75 об.% раствором пропиленоксида в метаноле, содержащим 20-40-кратный избыток пропиленоксида по отношению к аминоэфиру.
№ | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
---|---|---|---|---|---|
1. | Полный текст | Patent_RU_2638530.pdf | 430,7 КБ | 17 января 2018 [EBAverina] |