ИСТИНА

Российская школа химиков-гетероциклистов была и остается одной из ведущих в мире. Все эти годы ярким представителем российской школы был Заслуженный деятель науки и техники РСФСР, доктор химических наук, профессор Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова Алексей Николаевич Кост. Основными научными интересами А.Н. Коста были химия гетероциклических соединений и их биологическая активность. Можно без преувеличения сказать, что созданная Алексеем Николаевичем школа живет и поныне. Об этом свидетельствуют регулярно организуемые «Костовские чтения», которые собирают огромную аудиторию химиков-гетероциклистов. Начатые в середине 90-х эти научные мероприятия переросли в регулярно проводимые (раз в 5 лет) международные конференции высокого уровня. Эти конференции имеют особый статус и являются ведущими научными мероприятиями в России по химии гетероциклических соединений. В этом году исполняется 100 лет со дня рождения А.Н. Коста. В честь этого события химический факультет МГУ организует международный Конгресс «Кост-2015» по химии гетероциклических соединений. Это значимое событие, подводящее итоги развития химии гетероциклических соединений за последние 5 лет, станет форумом для общения 500 российских и зарубежных ученых. Тематика Конгресса включает работы в области синтеза, строения и реакционной способности гетероциклических соединений, их практического применения в медицине, сельском хозяйстве, технике, материаловедении. Актуальность исследований в этой области и необходимость постоянного обмена информацией определяются, прежде всего, тем, что среди биологически активных соединений природного и синтетического происхождения свыше 60% составляют гетероциклические соединения.

В Московском государственном университете им. М.В. Ломоносова 18-23 октября 2015 г. состоялся Международный Конгресс «Химия гетероциклических сое¬динений», посвященный 100-летию со дня рождения профессора А.Н. Коста, организованный кафедрой органической химии химического факультета МГУ им. М.В. Ломоносова. Этот представительный научный форум, который открылся 18 октября, в день рождения Алексея Николаевича, собрал выдающихся российских и зарубежных учёных-гетероциклистов. В Конгрессе приняли участие свыше 550 ведущих учёных из Америки, Англии, Германии, Китая, Испании, Польши, Швейцарии, Южно-Африканской республики, Японии, Азербайджана, Армении, Белоруссии, Казахстана, Латвии, Украины, а также различных регионов России (Астрахань, Белгород, Волгоград, Владивосток, Воронеж, Иваново, Екатеринбург, Иркутск, Краснодар, Казань, Новосибирск, Москва, Омск, Пермь, Ростов-на-Дону, Самара, Саранск, Санкт-Петербург, Ставрополь, Саратов, Уфа, Тольятти, Челя¬бинск, Ярославль). На Конгрессе было представлено 8 пленарных докладов, лекции 19 ключевых, 36 приглашенных докладчиков, 92 устных доклада, 74 доклада молодых ученых и более 270 стендовых докладов. В качестве пленарных докладчиков выступили всемирно известные российские учёные: академики РАН В.Н. Чарушин О.Н. Чупахин, И.П. Белецкая, а также зарубежные ученые с мировым именем профессора А. Падва (США), В. Геворкян (США), К. Такимийя (Япония), А. Тоньи (Швейцария), Давей Ма (Китай), М. Юс (Испания). Особое внимание на пленарной сессии было уделено теоретическим аспектам химии гетероциклических соединений. Так, в докладе В.Н. Чарушина и О.Н. Чупахина были детально рассмотрены два принципиальных подхода введения фрагментов нуклеофильных реагентов в молекулы гетеро¬циклических соединений: (1) каталитическая активация связи С–Н, депрото¬ни¬рование с образованием металлорганического интермедиата и (2) непосредственное аро¬мати¬ческое нуклеофильное замещение водорода в гетероциклических системах, обеспечивающее многообещающую методологию функционализации гетероциклов. Огром¬ный интерес вызвал доклад профессора А. Падва, посвящённый использованию комплексов метало¬карбенов для генерирования 1,3-диполей – незаменимых реагентов, обеспечивающих в реакциях 1,3-диполярного циклоприсоединения возможность стереоселективного кон¬стру¬ирования связей при синтезе алкалоидов. На примере синтеза монотерпеноидных индольных алкалоидов были продемон¬стрированы новые широкие возможности гетероцикличесих синтезов, использующих ката¬лизируемые медью реакции сочетания (профессор Давей Ма). Традиционным направлением химии гетероциклических соединений, которое не могло не найти отражения в пленарных докладах, служит введение в синтетическую практику новых эффективных реагентов. Эта тенденция была очень ярко представлена в докладе профессора А. Тоньи об использовании новых реагентов на основе циклических фторированных производных гипервалентного иода для создания связей C–CF3, N-CF3, O-CF3, P-CF3 и S-CF3, что имеет огромное значение с учётом роли фтора в биологической активности органических соединений. В том же ключе прозвучал доклад профессора М.Юса об открытии нового применения хиральных N-сульфенилиминов в гетероциклическом синтезе, особенно для синтеза оптически активных природных и неприродных алкалоидов и аминокислот. В этом случае отчетливо прозвучала современная тенденция использования энантиомерно чистых хиральных соединений в современной медицинской, биологической и фармацевтической химии. Успехи развития химии порфиринов были продемонстрированы (И.П. Белецкая) на примере их функционализации на основе разнообразных реакций кросс-сочетания, введения азот-, кислород-, фосфор- и серосодержащих функциональных групп, методов активации связей С–Н и использования синтензированных соединений в конструировании супрамолекулярных структур. Новые методологии использования катализа переходными металлами и возможности двух- и трёх-компонентных реакций сочетания были продемонстрированы на примерах синтеза производных фурана, пиррола и N-конденсированных гетероциклов, таких как индолизины, индолы, индолины и имидазопиридины (В. Геворкян).. Не были и обойдены вниманием вопросы практического использования гетероциклических соединений. Так, в докладе К. Такимийя были озвучены возможности использование реакций тиеноаннелирования для синтеза поликонденсированных ?-сопряженных органических полупроводников. Примечательно, что тематика пленарных докладов, и докладов ключевых и приглашенных учёных даёт уникальную возможность чётко проследить современные тенденции развития химии гетероциклических соединений. Например, анализ этих докладов позволяет говорить о всё более и более расширяющейся тенденции применения каталитических методов практически во всех аспектах гетероциклической химии. Перспективы использования катализа производными переходных металлов в синтезе и функционализации различных гетероциклов прозвучали в докладах И. Алабугина (США), Т. Мюллера (Германия), К. Невадо (Швейцария), В. Островского (РФ, Санкт-Петербург), В. Фокина (США), Ш. Шемлер (США). Вопросам использования органических катализатолров были посвящены доклады Н. Адонина (РФ, Новосибирск), А. Антончика (Германия), С. Злотина (РФ, Москва) и Л. Либескинда (США). Особое место в ключевых докладах и докладах приглашённых учёных занимают новые синтетические методы, современное использование традиционных методов, новые реагенты и процессы в химии гетероциклических соединений. Так, в докладе К. Наджеры (Испания) отражены последние достижения использования реакций 1,3-диполярного присоединения азометинилидов. Как оказалось, ацетилены занимают не последнее место в химии гетроциклических соединений. Например, методы синтеза полинпирролов без растворителей и катализаторов отражены в докладе С. Шаферта (Польша). В синтетической химии гетероциклов используются циклизации функционализированных диацетиленов (И. Балова, РФ, Санкт-Петербург) и ацетиленовых кетонов (М. Кузнецов, РФ, Санкт-Петербург). 5-Арилоксазолидины оказались прекрасными строительнывми блоками в синтезе тетрагидроизохинолиновых алкалоидов (В. Сосновских, РФ, Екатеринбург). В оригинальном синтезе гетерорциклических нитрилов были использованы 1,2,3-дитиазолы (П. Кутентис, Кипр). Основой для синтеза ряда фторсодержащих гетероциклов стали CF3-содержащие диазосоединения (С. Осипов, РФ, Москва). Сообщение Джианхи Ху (Китай) касается использования ацетамидов с электроноакцепторными группами в синтезе конденсированных гетероиклов. Синтетические аспекты реакций енаминов с азидами в синтезе гетероциклических соединений представил В. Бакулев (РФ, Екатеринбург). Закономерностям циклизаций N-оксоалкил(алкенил)амидов – итнтермедиатоов ряда ANRORC-процессов – посвятил свой доклад А. Фисюк (РФ, Омск). Современные аспекты химии нитронатов прозвучали в докладе С. Иоффе (РФ, Москва). Синтетический путь к фталоцианинам, замещенным по периферическим положениям группами SF5 предложил Н. Шибата (Япония). К. Кочетков с сотр. (РФ, Москва) предложил оригинальный способ получения диарилфосфорильных производных пятичленных гетероциклов. Каскадные, домино-реакции, трансформации и рециклизации составляют одну из ведущих и очень важных областей в химии гетероциклических соединений. Этим проблемам были посвящены доклады Л. Воскресенского (РФ, Москва), В. Карцева (РФ, Черноголовка), В. Мамедова (Азербайджан), Н. Нишиваки (Япония), Дж. Суффера (Франция), И. Трушкова (РФ, Москва). А. Аксенов (РФ, Ставрополь) представил очень интересный доклад о роли растворителей в региохимии гетероциклических синтезов. Фотохимические методы в химии гетероцуиклических соединений нашли отражение в докладах А. Кутателадзе (США) и О. Фёдоровой (РФ, Москва). Асимметрическому синтезу в химии гетероциклов были посвящены доклады А. Малкова (Великобритания) и А. Сагияна (Армения). Существует категория докладов, посвященных уникальным свойствам отдельных молекул и классов гетероциклических соединений. Так, оказалось, что конденсированные 1,2,5-тиа- и селеназолы служат предшественниками анион-радикалов (О. Ракитин, РФ, Москва).Особый интерес в химии и фармакологии представляют циклические пероксиды (А. Терентьев, РФ, Москва). Доклад П. Стужина (РФ, Иваново) был посвящен синтезу и физико-химичесим свойствам порфиразинов, аннелированных с халкогенсодержащими циклами. Ключевой роли процессов самосборки в создании новых функциональных материалов на основе производных порфиринов и фталоцианинов посвящен доклад Ю. Горбуновой (РФ, Москва). Интересно, что процессы самосборки играют не последнюю роль и в химии фосфорсодержащих макроциклов (А. Карасик, РФ, Казань). Создание новых ионофоров на основе бензоазакраунэфиров послужило темой доклада С. Громова (РФ, Москва). Доклад С. Пономарева (РФ, Москва) привлек внимание химической общественности к созданию органических полупроводников для оптоэлектроники на основе производных тиофена. Естественно, что такой многопрофильный конгресс не мог обойти вниманием проблемы экологии, химии природных соединений, медицинской химии. Так, А. Юдин (США) посвятил свой доклад использованию амфотерных молекул в синтезе биоактивных соединений. Использование ионных жидкостей в переработке углеводных компонентов биомассы позволило создать оптимизированный процесс получения 5-(гидроксиметил)фураналя (В. Анаников, РФ, Москва). Открытие структурно нового антибиотика Mangrolide A , выдеоенного из актиномицетов, Дж. Брабандер (США) назвал демонстрацией использования природных продуктов для открытий в области химии и биологии. О новых гранях применения 2-имидазолиновых скаффолдов в сингтетической и медицинской химии доложил М. Красавин (РФ, Санкт-Петербург). Новые ингибиторы киназ на основе триазолов послужили темой доклада В. Ван Оттерло (Южная Африка). На основе производных антра[2,3-b]тиофен-5,10-диона ведется расширенный поиск (А. Щекотихин, РФ, Москва) лигандов G-квадруплексов (четырёхцепочечных элементов, формируемых гуанин-богатыми фрагментами нуклеиновых кислот – регуляторов клеточного цикла). Г. Янг (Китай) посвятил свой доклад использованию новых флюоресцирующих производных триарилбора для определения температуры, вязкости в растворах клеточных структурах. В докладе В. Петросяна (РФ, Москва) освещены проблемы разработки биотехнологии предотвращения загрязнения водных экосистем гетероциклическими цианотоксинами. Практически все перечисленные выше направления развития химии гетероциклических соединений были затронуты и в 94 устных докладах, продемонстрировавших высокий уровень исследований в этой области и постоянный интерес к ней в самых различных регионах России, странах дальнего и ближнего зарубежья. Особенно хочется отметить уровень докладов молодых исследователей – достойной смены известных учёных мирового гетероциклического сообщества. В рамках Конгресса прошли выставки коммерческих компаний, предлагающих свою продукцию и услуги в области органической, комбинаторной, медицинской химии, лабораторных приборов и оборудования, расходных материалов и химических реактивов.