|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Structure-activity evaluation of new uracil-based non-nucleoside inhibitors of HIV reverse transcriptaseстатья
Информация о цитировании статьи получена из
Web of Science,
Scopus
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 11 декабря 2015 г.
- Авторы: Matyugina Elena S., Valuev-Elliston Vladimir T., Geisman Alexander N., Novikov Mikhail S., Chizhov Alexander O., Kochetkov Sergey N., Seley-Radtke Katherine L., Khandazhinskaya Anastasia L.
- Журнал: MedChemComm
- Том: 4
- Номер: 11
- Год издания: 2013
- Издательство: Royal Society of Chemistry
- Местоположение издательства: United Kingdom
- Первая страница: 1443
- Последняя страница: 1451
- DOI: 10.1039/c3md00225j
- Аннотация: A new series of potential nonnucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (NNRTIs) based on the carbocyclic 5'-nor-uracil scaffold were designed and synthesized. Three different aspects of the scaffold were investigated: the effects of adding a linker between the carbocyclic and phenyl fragments, introduction of different substituents on the benzoyl residue and replacing the central carbocyclic ring with a benzyl group. Analogues of 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydro-5'-nor-uridine, bearing 3,5-dichloro- or 3,5-dimethylbenzoyl groups, showed inhibitory activity against HIV-RT wild-type (IC50 5-10 mu M) and mutants L100I (IC50 1.2-2.1 mu M) and K103N (IC50 8-17 mu M).
- Добавил в систему: Кочетков Сергей Николаевич