|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Новые конъюгаты колхицина с адамантаном: антипролиферативная активность и эффект на сеть микротрубочек клеток карциномы А549статья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК- Авторы: Зефиров Н.А., Чернышов Н.А., Зефирова О.Н.
- Журнал: Российский биотерапевтический журнал
- Том: 17
- Номер: Спецвыпуск
- Год издания: 2018
- Издательство: Изд. группа РОНЦ
- Местоположение издательства: М.
- Первая страница: 31
- Аннотация: В работе представлен синтез гомологов N-(7-адамант-1-илокси-7-оксогептаноил)-N-дезацетилколхицина с линкером меньшей длины и/или изменением позиции сложноэфирной группы. Все полученные вещества проявили цитотоксичность к клеткам карциномы легких человека А549 в низком наномолярном интервале концентраций и оказались в 3–6 раз более активны, чем колхицин (IC50=30±2 нМ), а два конъюгата – более активны, чем соединение-лидер (IC50=11±1 нМ). Уменьшение длины линкера в структурах конъюгатов приводит к повышению их цитотоксичности, а позиция сложноэфирной связи не оказывает заметного влияния на активность. Все соединения серии вызывают деполимеризацию тубулина, проявляют сильный кластеризующий эффект и обладают способностью вызывать апоптоз клеток А549.
- Добавил в систему: Зефиров Николай Алексеевич
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|