Structural manipulations with lipophilic moieties

Zefirova, O.N.; Nurieva, E.V.; Alexeev, A.A.; Zefirov, N.A.; Kuznetsov, S.A.

Авторы: Zefirova O.N., Nurieva E.V., Alexeev A.A., Zefirov N.A., Kuznetsov S.A.
Сборник: 4th Russian Conference on Medicinal Chemistry with international participants (MedChem Russia 10--14, 2019, Ekaterinburg, Russia)
Серия: Abstract book (ISBN 978-5-7691-2521-8). Ekaterinburg: Ural Branch of the Russian Academy of Sciences
Том: 448
Тезисы
Год издания: 2019
Первая страница: 140
Последняя страница: 140
Аннотация: Представлены два примера вариаций липофильных фрагментов в структурах соединений-лидеров, реализованных в исследованиях авторского коллектива в последние годы. Первый тип исследований направлен на создание ингибиторов синтазы оксида азота (главным образом, индуцибельной и эндотелиальной изоформ), обладающих продолжительным антигипотензивным действием. Последнее достигалось увеличением липофильности соединения-лидера – моноциклической изотиомочевины – путем создания его мостиковых и каркасных аналогов, а также аналогов, аннелированных с дополнительным циклом. Для двух соединений обнаружена способность вызывать значительный и продолжительный антигипотензивный эффект в экспериментах in vivo. В рамках исследований второго типа сконструированы и синтезированы необычные аналоги комбретастатина А-4 и 2-метоксиэстрадиола с липофильной адамантановой группировкой. Вещества проявили заметную цитотоксичность по отношению к опухолевым клеткам и продемонстрировали способность вызывать в этих клетках апоптоз и полную деполимеризацию микротрубочек. Соединения принадлежат к структурному типу, не характерному для лигандов колхицинового сайта связывания тубулина.
Добавил в систему: Зефиров Николай Алексеевич

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИСТИНА ИНХС РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИСТИНА ИНХС РАН

Structural manipulations with lipophilic moietiesтезисы доклада Тезисы

Прикрепленные файлы