|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
СИНТЕЗ 5-АМИНОСПИРО[2.3]ГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ – НОВОГО КОНФОРМАЦИОННО-ЖЕСТКОГО БИОИЗОСТЕРНОГО АНАЛОГА ГАМКтезисы доклада
- Авторы: Яшин Н.В., Тихомирова Н.Е., Аверина Е.Б., Кузнецова Т.С., Зефиров Н.С.
- Сборник: Тезисы докладов кластера конференций по органической химии "Оргхим-2016", 27июня-1июля 2016, Санкт-Петербург(пос. Репино)
- Тезисы
- Год издания: 2016
- Место издания: Издательство ВВМ Санкт-Петербург
- Первая страница: 697
- Последняя страница: 698
- Аннотация: Актуальной проблемой медицинской и органической химии является разработка методов получения неприродных полициклических аминокислот и их ближайших биоизостерных аналогов [1, 2]. Ранее нами был разработан подход к получению спирановых аминокислот I и II, которые по результатам тестирования биологических свойств показали высокую анксиолитическую и транквилизирующую активность [3, 4]. Цель настоящей работы заключалась в разработке методов синтеза нового конформационно-жесткого биоизостерного фосфонового аналога γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) – 5- аминоспиро[2.3]гексанкарбоновой кислоты III.Синтез аминокислоты III включал превращение карбоксильной группы непредельной кислоты 1 в амидную с использованием модифицированной реакции Курциуса, каталитическое присоединение диэтил(диазо)метилфосфоната по двойной связи непредельного амида 2 и гидролиз амидной и сложноэфирной групп спирогексанкарбоксилата
- Добавил в систему: Зефиров Николай Серафимович