СИНТЕЗ НОВЫХ N- ГИДРОКCИФЕНИЛЬНЫХ И ТОЛИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИН-4(1Н)-ОНА, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Кодониди, И.П.; Новиков, О.О.; Кулешова, С.А.; Рябухин, Ю.И.; Шатохин, С.С.; Ивченко, А.В.; Кодониди, М.И.; Жилина, О.М.

Авторы: Кодониди И.П., Новиков О.О., Кулешова С.А., Рябухин Ю.И., Шатохин С.С., Ивченко А.В., Кодониди М.И., Жилина О.М.
Журнал: Фармация и фармакология
Том: 5
Номер: 6
Год издания: 2017
Издательство: Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России
Местоположение издательства: Пятигорск
Первая страница: 556
Последняя страница: 567
DOI: 10.19163/2307-9266-2017-5-6-556-567
Аннотация: Производные пиримидин-4-она по своей структуре сходны с эндогенными азотистыми основаниями. Это позволяет прогнозировать для них широкий спектр фармакологической активности. Соединения данного ряда проявляют нейротропную, иммунотропную, актопротекторную, гипотензивную, антигипоксическую, противовоспалительную и антиоксидантную активность. Исходя из этого, поиск и создание высокоэффективных и безопасных противовоспалительных лекарственных средств в ряду N-арилпиримидин-4(1Н)-она является актуальным. Цель. Осуществить прогностические исследования и целенаправленный синтез N-замещенных производных пиримидин-4(1Н)-она, обладающих противовоспалительной активностью, а также подтвердить обоснованность их молекулярного конструирования результатами фармакологических тестов. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием логико-структурного подхода и информационных технологий. Компьютерный анализ биологической активности осуществлялся программой PASS. Синтез целевых соединений осуществлялся с помощью модифицированной методики. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью 1Н ЯМР, ИК- и УФ -спектроскопии. Исследование противовоспалительного действия синтезированных соединений осуществлялось на модели острого асептического воспаления. Синтезированные вещества вводили внутрибрюшинно, критерием оценки противовоспалительной активности являлась величина отека. Результаты и обсуждение. В ходе исследований с помощью логико-структурного подхода обоснованы гидроксифенильные и толильные производные пиримидин-4(1Н)-она, обладающие противовоспалительными свойствами. Проведен предварительный анализ фармакологических свойств прогнозируемых структур с помощью программы PASS и отобраны наиболее перспективные соединения. Для синтеза толильных и гидроксифенильных производных пиримидин-4(1Н)-она использовалась модифицированная методика. Суть её заключается в использовании каталитических количеств диметилсульфоксида с целью увеличения нуклеофильности аминной компоненты реакции. С целью подтверждения достоверности и целесообразности, осуществленного молекулярного конструирования, изучена антиэкссудативная активность целевых соединений. Заключение. Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о перспективности поиска и создания новых биологически активных соединений, обладающих противовоспалительной активностью среди толильных и гидроксифенильных производных пиримидин-4(1Н)-она.
Добавил в систему: Шатохин Станислав Сергеевич

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИСТИНА ИНХС РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИСТИНА ИНХС РАН

СИНТЕЗ НОВЫХ N- ГИДРОКCИФЕНИЛЬНЫХ И ТОЛИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИН-4(1Н)-ОНА, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮстатья Исследовательская статья

Прикрепленные файлы