|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Novel anticancer drug curaxin CBL0137 impairs DNA methylation by eukaryotic DNA methyltransferase Dnmt3aстатья Исследовательская статья
Информация о цитировании статьи получена из
Web of Science,
Scopus
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 12 августа 2020 г.
- Авторы: Sergeev Alexander, Vorobyov Andrey, Yakubovskaya Marianna, Kirsanova Olga, Gromova Elizaveta
- Журнал: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters
- Том: 30
- Номер: 16
- Год издания: 2020
- Издательство: Pergamon Press Ltd.
- Местоположение издательства: United Kingdom
- Первая страница: 127296
- DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127296
- Аннотация: Novel DNA intercalating anticancer drug curaxin CBL0137 significantly inhibited in vitro DNA methylation by eukaryotic DNA methyltransferase Dnmt3a catalytic domain (Dnmt3a-CD) at low micromolar concentrations (IC50 3 – 9 µM). CBL0137 reduced the binding affinity of Dnmt3a-CD to its DNA target, causing up to four-fold increase in the Kd of the enzyme/DNA complex. Binding of CBL0137 to Dnmt3a-CD was not observed. The observed decrease in methylation activity of Dnmt3a-CD in the presence of CBL0137 can be explained by curaxin’s ability to intercalate into DNA.
- Добавил в систему: Сергеев Александр Вячеславович
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|