Взаимодействие катионных пептидных аналогов хлорамфеникола с рибосомой

Хайруллина, З.З.; Терещенков, А.Г.; Завьялова, С.А.; Комарова, Е.С.; Лукьянов, Д.А.; Ташлицкий, В.Н.; Остерман, И.А.; Сумбатян, Н.В.

Авторы: Хайруллина З.З., Терещенков А.Г., Завьялова С.А., Комарова Е.С., Лукьянов Д.А., Ташлицкий В.Н., Остерман И.А., Сумбатян Н.В.
Журнал: Biochemistry (Moscow)
Том: 85
Номер: 11
Год издания: 2020
Издательство: Pleiades Publishing, Ltd
Местоположение издательства: Road Town, United Kingdom
Первая страница: 1701
Последняя страница: 1717
DOI: 10.31857/S0320972520110123
Аннотация: На основе молекулярного докинга проведен виртуальный скрининг всех возможных трипептидных аналогов хлорамфеникола по их аффинности к бактериальной рибосоме. Осуществлен синтез пептидных производных хлорамфениколамина, показавших минимальные расчетные значения энергии взаимодействия с рибосомой. Синтетическим путем получены производные хлорамфениколамина, содержащие в структуре фрагменты антимикробных пролин-богатых пептидов. По вытеснению флуоресцентно-меченного эритромицина из его комплексов с рибосомами показано, что синтезированные пептидные аналоги хлорамфеникола способны связываться с бактериальными рибосомами, все расчетные трипептидные аналоги хлорамфеникола и один из аналогов, содержащий характерный фрагмент из структуры пролин-богатых антимикробных пептидов, проявили аффинность к рибосомам Escherichia coli значительно превышающую таковую исходного антибиотика. Установлено наличие корреляции между рассчитанными и экспериментально полученными значениями эффективности лигандов. В экспериментах по ингибированию биосинтеза белка in vitro, показано, что аналог RAW-CAM проявляет активность близкую к хлорамфениколу, что подтверждается данными химического пробинга, указывающими на то, что по характеру связывания в рибосомном туннеле этот аналог сходен с немодифицированным хлорамфениколом.
Добавил в систему: Сумбатян Наталия Владимировна

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИСТИНА ИНХС РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИСТИНА ИНХС РАН

Взаимодействие катионных пептидных аналогов хлорамфеникола с рибосомойстатья

Прикрепленные файлы