|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
ПОЛУЧЕНИЕ И СРАВНЕНИЕ УСТОЙЧИВОСТИ КОМПЛЕКСОВ Bi3+ И Sc3+ С БЕНЗОАЗАКРАУН-ЛИГАНДОМ И ИХ КОНЪЮГАТОВ С ОКТРЕОТИДОМ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ РФПстатья Тезисы
- Авторы: Матазова Е.В., Егорова Б.В., Алёшин Г.Ю., Пашанова А.В., Конопкина Е.А., Титченко Н.А., Зубенко А.Д.
- Сборник: III ОБЪЕДИНЕННЫЙ НАУЧНЫЙ ФОРУМ ФИЗИОЛОГОВ, БИОХИМИКОВ И МОЛЕКУЛЯРНЫХ БИОЛОГОВ; VII СЪЕЗД БИОХИМИКОВ РОССИИ; X РОССИЙСКИЙ СИМПОЗИУМ «БЕЛКИ И ПЕПТИДЫ»; VII СЪЕЗД ФИЗИОЛОГОВ СНГ. НАУЧНЫЕ ТРУДЫ
- Том: 2
- Год издания: 2021
- Место издания: Перо Москва
- Первая страница: 279
- Последняя страница: 279
- Аннотация: В качестве средств доставки РФП к раковым клеткам часто используют биомолекулы, которые образуют конъюгат с ра-диоактивным комплексом и селективно связываются с рецепторами на поверхности раковых клеток. Показано, что таргетная терапия с использованием альфа-излучателей – более эффективная альтернатива бета-излучателям для лечения отдельных кластеров раковых опухолей и метастаз ввиду высокой линейной передачи энергии и маленького пробега альфа-частицы. Перспективными альфа-излучателями для терапии онкологических заболеваний признаны 212/213Bi радиоизотопы с неболь-шими периодами распада 61 и 46 мин соответственно. Одновременно с терапией возможно проведение диагностики с ис-пользованием позитронных излучателей, например, с 44Sc. Медицинские изотопы 212/213Bi и 44Sc можно получать генератор-ным способом, что упрощает их использование в рамках медицинских учреждений. В составе РФП такого типа обычно ис-пользуют лиганды DTPA или DOTA для связывания катиона с биомолекулой, однако показана невысокая устойчивость in vivo комплексов с DTPA, а комплексы с DOTA образуются при нагревании до 98°С, что усложняет и удлиняет процесс конъюгирования с биомолекулами. Кроме того, учитывая небольшой период полураспада медицинских изотопов висмута, необходимо использование лиганда, быстро и прочно связывающего катион.В работе рассмотрено комплексообразование 207Bi (как модели 212/213Bi) и 44Sc с новым бензоазакраун-лигандом L, кото-рый, в отличие от DOTA, связывает катионы уже при Tкомн. Подобраны условия мечения и анализа комплексов, показана их устойчивость in vitro и исследовано биораспределение in vivo. В рамках данной работы получен конъюгат бензоазакраун-лиганда L с октреотидом, подобраны условия очистки конъюгата и мечения 207Bi и 44Sc, а также исследована устойчивость конъюгатов in vitro и биораспределение in vivo. Проведено сопоставление поведения конъюгатов с катионами Bi3+ и Sc3+ и представлена оценка применимости данных конъюгатов в качестве потенциальных РФП.Работа выполнена при финансовой поддержке гранта РНФ №18-73-10035
- Добавил в систему: Матазова Екатерина Викторовна