|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Комплекс висмута с бензоазакраун-эфиром: получение и устойчивостьтезисы доклада
- Авторы: Конопкина Е.А., Матазова Е.В., Пашанова А.В.
- Сборник: Материалы Международного молодежного научного форума «Ломоносов-2017»
- Редакторы: Алешковский Иван Андреевич, Андриянов Андрей Владимирович, Антипов Евгений Александрович
- Тезисы
- Год издания: 2019
- Издательство: ООО "МАКС Пресс"
- Местоположение издательства: Москва
- Аннотация: Использование перспективных альфа-излучателей 212Bi и 213Bi для терапии связано с необходимостью выбора подходящего хелатирующего агента. Соответствующий лиганд должен обеспечивать надежное удерживание иона металла и конъюгацию с биологическим вектором, который отвечает за доставку радионуклида к поврежденным тканям. Используемые в настоящее время лиганды обладают рядом недостатков. Так, H4DOTA медленно связывает катионы металлов и требует нагревания до 90° для эффективного комплексообразования, а комплексы с H5DTPA оказываются недостаточно устойчивы in vitro. В качестве хелатирующего агента был предложен азакраун-эфир L, обладающий высокой скоростью образования комплекса при Tкомн. Методом потенциометрического титрования были определены константы протонирования лиганда, необходимые для расчета константы устойчивости комплекса. С использованием методов экстракции и гамма-спектрометрии по линии E=570кэВ 207Bi (T1/2=31,5лет) была определена стехиометрия комплекса (1:1) и вычислена константа устойчивости комплекса lgKBiL=34±1. Для экспериментов по подбору условий синтеза комплекса и оценке устойчивости in vitro использовали метод ТСХ. В качестве неподвижной фазы использовалась целлюлоза на алюминиевой подложке, в качестве элюента - NaOH (0,01 M): NaCl (0,9%). Долю свободного Bi3+ и комплекса контролировали с помощью гамма-спектрометрии. Была определена степень мечения комплекса при варьировании концентрации лиганда. Показано, что уже для концентраций 10-4 М степень мечения достигает 94±4%. Исходя из концентрации лиганда, обеспечивающей достаточную степень мечения, были проведены исследования устойчивости комплекса в изотоническом растворе и 100-кратном избытке сывороточных белков. Показано, что комплекс устойчив (94±4%), по крайней мере, в течение 2 суток. Идентичность комплекса в присутствии избытка хлорид-ионов и сывороточных белков подтверждена методом ТСХ. Высокая устойчивость комплекса в биологических средах согласуется с высоким значением константы устойчивости, что позволяет сделать вывод о перспективности данного хелатора и необходимости дальнейших экспериментов по оценке устойчивости комплекса BiL in vivo. Работа выполнена при поддержке гранта: РНФ 18-73-10035.
- Добавил в систему: Матазова Екатерина Викторовна