|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
An Efficient Access to 5-(1,2,3-Triazol-1-yl)isoxazoles – Previously Unknown Structural Type of Triazole-isoxazole Hybrid Moleculeстатья
- Авторы: Vasilenko Dmitry A., Dronov Sevastian E., Grishin Yuri K., Averina Elena B.
- Журнал: Asian Journal of Organic Chemistry
- Том: 11
- Год издания: 2022
- Первая страница: e202200355
- DOI: 10.1002/ajoc.202200355
- Аннотация: Поскольку изоксазол и триазол широко применяются в фармацевтической химии, синтез гибридных молекул изоксазол-триазол содержащих соединений является важной задачей. В данном исследовании был разработан эффективный метод синтеза 5-азидоизоксазолов путем хемоселективного замещения нитрогруппы 3-EWG-5-нитроизоксазолов с использованием реакции ароматического нуклеофильного замещения с участием азида натрия. Полученные 5-азидоизоксазолы далее были вовлечены в CuААС-реакции с различными алкинами, что позволило разработать простой и эффективный подход к синтезу ранее неизвестного структурного типа 5-(1,2,3-триазол-1-ил)изоксазолов, перспективных для изучения биологической активности. Обе реакции протекают с высокими выходами в мягких условиях и характеризуются толерантностью к большому разнообразию функциональных групп.
- Добавил в систему: Аверина Елена Борисовна