Новые агонисты мелатониновых рецепторов как перспективные гипотензивные и нейропротекторные средства для терапии глаукомыстатья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Информация о цитировании статьи получена из
Scopus
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 14 августа 2017 г.
Аннотация:Гормон мелатонин обладает способностью снижать внутриглазное давление, а также антиоксидантыми и нейропротекторными свойствами, благодаря чему он может быть использован для лечения глаукомы. Аналоги мелатонина, обладающие сродством к мелатониновым рецепторам, являются перспективными кандидатами на роль антиглаукомных препаратов. Химическая модификация молекулы мелатонина направлена на повышение эффективности, биодоступности и избирательности его аналогов. Нами получен ряд новых лигандов мелатониновых рецепторов МТ3 подтипа на основе 2-оксиндола, способных снижать внутриглазное давление у нормотензивных кроликов и обладающих высокой антиоксидантной активностью по отношению к гидроксильному радикалу и супероксид-анион радикалу. Полученные лиганды многократно превосходят мелатонин по антиоксидантной активности, что делает возможным применение их для создания препаратов для борьбы с окислительным стрессом. Максимальный достигнутый гипотензивный эффект был сравним с эффектом мелатонина. Кроме того, аналоги обладали пролонгированным действием в сравнении с мелатонином. Сочетание этих свойств позволяет сделать заключение о перспективности использования полученных вещества в качестве потенциальных лекарственных средств в комплексной терапии глаукомы.