Место издания:Университет Лобачевского, ННГУ Нижний Новгород Нижний Новгород
Первая страница:178
Последняя страница:178
Аннотация:Целью настоящей работы является синтез новых гибридных комплексов олова (IV) c ацетатом абиратерона (L), общей формулы R2SnCl2•L и R3SnCl•L. Все соединения охарактеризованы по данным ЯМР 1Н, 13С. Координация с атомом олова осуществляется за счет фрагмента пиридина, на что указывают существенные сдвиги в слабое поле сигналов протонов пиридинового фрагмента в спектрах ЯМР, по сравнению с исходным лигандом. Изучена цитотоксическая активность соединений in vitro на клеточных линиях рака предстательной железы (PC3), рака молочной железы (MCF7), рака толстой кишки (HCT116) и аденокарциномы легкого (A549). Показано, что комплексы Sn(IV) с фрагментом абиратерона проявляют цитотоксическую активность на всех изученных клеточных линиях в наномолярном диапазоне. Установлено влияние природы и числа алкильных/арильных фрагментов на активность. Наиболее эффективным оказался комплекс олова с тремя фенильными заместителями Ph3Sn・L. Обнаружена его селективность по отношению к раку молочной железы (IC50 - 80нМ) и раку предстательной железы (IC50 - 120нМ), причем активность абиратерона существенно ниже, что позволяет рассматривать полученные комплексы в качестве потенциальных противоопухолевых агентов.
