|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Оловоорганическое соединение - ингибитор образования оксида азота (II)статья Исследовательская статья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК- Авторы: Милаева Е.Р., Шпаковский Д.Б., Радченко Е.В., Палюлин В.А., Бабков Д.А., Борисов А.В., Додохова М.А., Сафроненко А.В., Котиева И.М., Спасов А.А.
- Журнал: Известия Академии наук. Серия химическая
- Номер: 12
- Год издания: 2022
- Издательство: ФГБУ "Издательство "Наука"
- Местоположение издательства: Москва
- Первая страница: 2605
- Последняя страница: 2611
- Аннотация: Изучено влияние противоопухолевого и антиметастатического агента (3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)тиолата трифенилолова (Me-5) на активность индуцибильной синтазы оксида азота (iNOS) как релевантной биологической мишени in vitro. Соединение Me-5 (ИК50 = 0.47 мкМ) вызывало значимое подавление образования NO макрофагами, превосходя препарат сравнения дексаметазон (ИК50 = 1.55 мкМ) по величине ингибирующей концентрации. Оценка морфологии макрофагов после инкубации с Me-5 в концентрации 10 мкМ выявила признаки выраженной цитотоксичности - разрушение клеточных мембран, сокращение объема клеток, конденсацию хроматина, усадку ядер. Обнаружено, что оловоорганическое соединение вызывает выраженное угнетение противовоспалительного ответа и жизнеспособности макрофагов, особенно функций лизосом. Проведен молекулярный докинг Ме-5 в структуру iNOS. Согласно расчетам, молекула располагается на входе в полость активного сайта, над плоскостью гемового фрагмента, и затрудняет проникновение субстрата в активный центр, что может указывать на возможный механизм противоопухолевого и антиметастатического действия Ме-5.
- Добавил в систему: Шпаковский Дмитрий Борисович
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|