Аннотация:В статье рассмотрены четыре последовательных этапа в действии системного препарата альфа1-адреноблокатора (α1-АБ, ААБ). При описании фармацевтического и фармакокинетического этапов обсуждаются особенности абсорбции, биодоступности и распределения трех ААБ: алфузозина, тамсулозина и силодозина. С практической точки зрения важно, что способность к абсорбции у алфузозина и тамсулозина будет возрастать по мере продвижения по ЖКТ, а значит, лекарственные формы пролонгированного высвобождения имеют преимущества (Алфупрост® МР) перед таблетками с кинетикой немедленного высвобождения. Максимально высокое в ряду ААБ значение объема распределения (Vd) имеет алфузозин (2,5 л/кг), что указывает на его максимальный по сравнению с другими ААБ индекс простатотропности. Клиническая уроселективность ААБ напрямую зависит от его фармакологического профиля – в соответствии с химическим строением и фармакологическими свойствами. Клиническая уроселективность препарата алфузозина обеспечивается в основном уникальными фармакокинетическими/функциональными свойствами (объем распределения, простатотропность), в то время как у тамсулозина и силодозина доминирует рецепторный/фармакодинамический компонент. В контролируемых исследованиях показано, что ААБ снижают показатель IPSS примерно на 30– 40% и увеличивают Qмакс примерно на 20–25%. Оценка безопасности применения ААБ включает мониторирование побочных эффектов при приеме ААБ: астению, головокружение и (ортостатическую) гипотензию. По данным мета-анализа, вазодилатирующее влияние наиболее выраженно при применении доксазозина и теразозина, но встречается гораздо реже и сопоставимо при приеме алфузозина и тамсулозина. Персонализированный подход к выбору препарата ААБ для медикаментозной терапии СНМП при ДГПЖ учитывает, с одной стороны, индивидуальные особенности пациента (наличие сопутствующих патологий: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет), с другой – индивидуальный фармакологический профиль ААБ, риск развития нежелательных лекарственных взаимодействий. По результатам обширного клинического опыта, в том числе данных современных клинических исследований, препарат Алфупрост® МР (алфузозин 10 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением) продемонстрировал выраженную клиническую уроселективность: высокую эффективность купирования СНМП и кардиоваскулярную безопасность использования коморбидными пациентами, в том числе с сердечно-сосудистыми заболеваниями.