|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ИНХС РАН |
||
Разработка шипучих гранул с твердой дисперсией фуразолидона. Разработка и регистрация лекарственных средствстатья
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
- Авторы: Елагина А.О., Беляцкая А.В., Краснюк (мл ).И.И, Краснюк И.И., Степанова О.И., Воробьев А.Н., Фатеева Т.В.
- Журнал: Разработка и регистрация лекарственных средств
- Том: 11
- Номер: 1
- Год издания: 2022
- Издательство: Общество с ограниченной ответственностью «Центр Фармацевтической Аналитики»
- Местоположение издательства: Москва
- Первая страница: 2022
- Последняя страница: 11
- DOI: 10.33380/2305-2066-2022-11-1-75-81
- Аннотация: Введение. В лечении инфекционно-воспалительных заболеваний востребованы действующие вещества (ДВ), характеризующиеся низкой резистентностью микроорганизмов, высокой специфичностью механизма действия и широким спектром антимикробной активности. Фуразолидон (ФЗ) – ДВ отвечающее данным критериям, однако тот факт, что он практически нерастворим в воде существенно ограничивает его применение. Повысить растворимость и скорость растворения ДВ с низкой растворимостью в воде позволяет метод твердых дисперсий (ТД). Предшествующие исследования свидетельствуют об увеличении растворимости и скорости растворения ФЗ в воде из ТД с поливинилпирролидоном-24 000 (ПВП-24 000)в соотношении с ДВ > 6 : 1 по массе. Вследствие этого, становится возможным введение ТД ФЗ в состав быстрорастворимых шипучих лекарственных форм, например, гранул для получения растворов для наружного применения для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний.Цель. Разработка состава и технологии получения шипучих гранул на основе твердых дисперсий ФЗ для получения раствора для наружного применения.Материалы и методы. Субстанция ФЗ, поливинилпирролидон-24 000 ± 2000 (ПВП-24 000 ± 2000), винная кислота, яблочная кислота, натрия карбонат безводный, спирт этиловый 96 %, вода очищенная. Грануляты получали методом гранулирования в псевдоожижженном слое. Анализ полученных гранул проводили по показателям: описание, размер гранул, потеря в массе при высушивании, распадаемость, однородность дозирования согласно ОФС.1.4.1.0004.15 «Гранулы». Также осуществляли качественное и количественное определение ДВ, анализировали рН водного раствора гранул. С целью изучения стабильности и сроков годности образцы гранул были заложены на хранение согласно ОФС.1.10009.15 «Стабильность и сроки годности лекарственных средств».Результаты и обсуждение. Разработаны состав и технология шипучих гранул ФЗ для получения раствора для наружного применения. Гранулы получены методом раздельного гранулирования основного (содержащего ТД ДВ) и кислотного компонентов с последующим смешиванием в соотношениях, обеспечивающих получение раствора ФЗ с концентрацией 0,004 % в воде комнатной температуры. Проведена оценка качества, полученных составов, определены срок годности (2 года) и условия хранения (в сухом защищенном от света месте при температуре 25 °С) разработанных составов гранул.Заключение. В результате технологических и химико-фармацевтических исследований с помощью метода ТД разработана новая лекарственная форма ФЗ – шипучие гранулы, позволяющая получать водный раствор с концентрацией ДВ 0,004 % меньше, чем за 5 минут без нагревания. По результатам работы подана заявка в Роспатент № 2021105988 от 10.03.2021 г. «Быстрорастворимая лекарственная форма фуразолидона и способ ее получения».
- Добавил в систему: Воробьев Александр Николаевич