Исследование влияния нового класса ингибиторов ацетилхолинэстеразы на электрическую активность сердцастатья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Информация о цитировании статьи получена из
Web of Science,
Scopus
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 21 сентября 2017 г.
Аннотация:Исследовали влияние представителя нового класса селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы (АХЭ) - 1,3-бис[5(диэтилАоА нитробензиламмонио) пентил]-6-метилурацилдибромида (соединение № 547) на длительность и ритм следования потенциала действия (ПД) в правом предсердии крысы, а также кинетику реакции, катализируемой АХЭ в гомогенатах скелетной (m. extensor digitorum longus) и сердечной мышц крысы. Показано, что в отличие от «классических» ингибиторов АХЭ армина и прозерина соединение № 547 не оказывало достоверного влияния на конфигурацию ПД и частоту синусового ритма ни в одной из исследованных концентраций (1, 10 и 100 нМ). Исследуемый ингибитор относится к бесконкурентному типу, причем для соединения № 547 К1(сердце)=3,6х10-4 М, а K1(EDL)=1,3x10-8 М. Прозерин оказывает на реакцию сравнимое ингибирующее воздействие для сердца и скелетной мышцы, К|(сердце) = 0,73х10-5 M., К1 (EDL)= 0,4х10-5 M. Таким образом, низкая чувствительность миокарда к этому соединению в электрофизиологических экспериментах не связана с меньшей доступностью синаптической АХЭ сердца по сравнению с АХЭ скелетных мышц, а реакция, катализируемая АХЭ сердца, действительно в значительной степени менее подвержена ингибированию соединением № 547.